7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉
AMG-208(7-methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline)
CAS: 1002304-34-8
化学式: C22H17N5O2
| 中文名 | AMG-208 |
| 英文名 | 7-methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline |
| 别名 | 化合物AMG-208 C-MET抑制剂(AMG-208) 7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉 |
| 英文别名 | CS-191 AMG208 AMG 208 AMG-208 AMG 208 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline 7-methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline Quinoline, 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)Methoxy]- 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline AMG 208 |
| CAS | 1002304-34-8 |
| 化学式 | C22H17N5O2 |
| 分子量 | 383.4 |
| 密度 | 1.34 |
| 酸度系数 | 5.98±0.27(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。 AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。 |
| 体内研究 | AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg ， T1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V ss为 0.38 L/kg ， T 1/2为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC 0→∞为2517 ng·hour/mL，F为43%。 |
7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.608 ml | 13.041 ml | 26.082 ml |
| 5 mM | 0.522 ml | 2.608 ml | 5.216 ml |
| 10 mM | 0.261 ml | 1.304 ml | 2.608 ml |
| 5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
![7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉](http://res.chembk.com/assets/images/structure/300023.gif)
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